Synthesis and Characterization of Piperine Analogs as Potent Staphylococcus aureus NorA Efflux Pump Inhibitors

سال انتشار: 1398
نوع سند: مقاله ژورنالی
زبان: انگلیسی
مشاهده: 259

فایل این مقاله در 11 صفحه با فرمت PDF قابل دریافت می باشد

استخراج به نرم افزارهای پژوهشی:

لینک ثابت به این مقاله:

شناسه ملی سند علمی:

JR_CHM-3-1_009

تاریخ نمایه سازی: 19 تیر 1398

چکیده مقاله:

The efficient synthesis of novel 2,2-dimethyl-chroman-6-yl pentadienoic acid amides (7a-e) as synthetic piperine analogs has been established by the condensation of 5-(2,2-dimethyl-chroman-6-yl)-4-methyl-penta-2,4-dienoic acid 6 with various aromatic amines. All the synthesized piperine analogs were bioevaluated for their potential as inhibitors of multidrug efflux pump NorA overexpressing Staphylococcus aureus SA 1199B. Out of all the prepared analogs, 5-(2,2-dimethyl-chroman-6-yl)-4-methyl-penta-2,4-dienoic acid ethyl ester 5 and 5-(2,2-Dimethyl-chroman-6-yl)-4-methyl-2E,4E-pentadienoic acid pyrrolidide 7d were found promising. The active compounds were also evaluated for their synergistic effect with ciprofloxacin, whose results substantially increase the activity of ciprofloxacin against both Nora overexpressing and wild type Staphylococcus aureus isolates. Structures of the synthesized compounds have been elucidated on the basis of spectral data (IR, 1H NMR and Mass analysis).

نویسندگان

Bhawna Chopra

Guru Gobind Singh College of Pharmacy, Yamuna Nagar-۱۳۵۰۰۱, Haryana, India

Ashwani K. Dhingra

Guru Gobind Singh College of Pharmacy, Yamuna Nagar-۱۳۵۰۰۱, Haryana, India

K.L. Dhar

Ex Scientist G, Department of Natural Product Chemistry, Indian Institute of Integrative Sciences (IIIM), Jammu

مراجع و منابع این مقاله:

لیست زیر مراجع و منابع استفاده شده در این مقاله را نمایش می دهد. این مراجع به صورت کاملا ماشینی و بر اساس هوش مصنوعی استخراج شده اند و لذا ممکن است دارای اشکالاتی باشند که به مرور زمان دقت استخراج این محتوا افزایش می یابد. مراجعی که مقالات مربوط به آنها در سیویلیکا نمایه شده و پیدا شده اند، به خود مقاله لینک شده اند :
  • Karchmer A.W. Clin. Infect Dis., 2000, 31:S139 ...
  • Weisblum B. Antimicrob. Agents Chem., 1995, 39:577 ...
  • Ruiz J. J. Antimicrob. Chem., 2003, 51:1109 ...
  • Bush K., Miller G.H. Curr. Opin. Microbiol., 1998, 1:509 ...
  • Courvalin P. Antimicrob. Agents Chem., 1994, 38:1447 ...
  • Rogers B.L. Curr. Opin. Drug. Discov. Devel., 2004, 7:211 ...
  • Ackermann G., Rodloff A.C. J. Antimicrob. Chem., 2003, 51:497 ...
  • Bozdogan B., Appelbaum P.C. Int. J. Antimicrob. Agents, 2004, 23:113 ...
  • Hooper D.C. Clin. Infect Dis., 2005, 40:1811 ...
  • Webber M.A., Piddock L.J.V. J. Antimicrob. Chem., 2003, 51:9 ...
  • Van Bambeke F., Balzi E., Tulkens P.M. Biochem. Pharmacol., 2000, ...
  • Hsieh P.C., Siegel S.A., Rogers B., Davis D., Lewis K. ...
  • Lomovskaya O., Lee A., Hoshino K., Hoshino K., Mistry A., ...
  • Khan I.A., Mirza Z.M., Kumar A., Verma V. Qazi G.N. ...
  • Koul S., Koul J.L., Taneja S.C., Gupta P., Khan I.A., ...
  • Kumar A.,  Khan  I.A., Koul S., Koul  J.L., Taneja  S.C., ...
  • نمایش کامل مراجع