Synthesis and evaluation of a prodrug of 5-aminosalicylic acid for the treatment of ulcerative colitis
محل انتشار: مجله علوم پایه پزشکی ایران، دوره: 22، شماره: 12
سال انتشار: 1398
نوع سند: مقاله ژورنالی
زبان: انگلیسی
مشاهده: 276
فایل این مقاله در 10 صفحه با فرمت PDF قابل دریافت می باشد
- صدور گواهی نمایه سازی
- من نویسنده این مقاله هستم
استخراج به نرم افزارهای پژوهشی:
شناسه ملی سند علمی:
JR_IJBMS-22-12_012
تاریخ نمایه سازی: 4 آذر 1398
چکیده مقاله:
Objective(s): This study is aimed to design and synthesize a prodrug of 5-aminosalicylic acid and evaluate its ameliorative effect on experimental ulcerative colitis (UC).Materials and Methods: 5-Aminosalicylic acid-alanine (5-ASA-ALA) was synthesized and characterized. Its stability study was conducted in rat plasma and in the gastrointestinal tract environment, its transport characteristic was assessed using the Caco-2 cells. Its colon-targeting property was evaluated by the pharmacokinetic study, and incubation studies. A series of indicators were used to investigate its therapeutic effect on experimental colitis, including the survival rate and body weight of mice, the disease activity index (DAI), the colonic damage score and colon index, the myeloperoxidase (MPO) activity and the levels of malondialdehyde (MDA), total superoxide dismutase (SOD), glutathione (GSH) and glutathione peroxidase (GSH-Px) in colonic tissues.Results: 5-ASA-ALA was barely absorbed in the Caco-2 monolayer or into the rat blood. It was remarkably stable when incubated in the upper gastrointestinal tract, while gradually hydrolyzed in the colon of rats. When orally administered to mice, 5-ASA-ALA had significantly greater therapeutic effect on colitis than the positive control. Conclusion: 5-ASA-ALA is demonstrated to be a promising oral colon-targeting prodrug of 5-ASA and has potential application in UC treatment.
کلیدواژه ها:
نویسندگان
Yan Yan
School of Pharmacy, Xi’an Jiaotong University, Xi’an, Shaanxi, China
FengLing Ren
School of Public Health, Xi’an Jiaotong University, Xi’an, Shaanxi, China
Pengchong Wang
School of Pharmacy, Xi’an Jiaotong University, Xi’an, Shaanxi, China
Ying Sun
School of Pharmacy, Xi’an Jiaotong University, Xi’an, Shaanxi, China
مراجع و منابع این مقاله:
لیست زیر مراجع و منابع استفاده شده در این مقاله را نمایش می دهد. این مراجع به صورت کاملا ماشینی و بر اساس هوش مصنوعی استخراج شده اند و لذا ممکن است دارای اشکالاتی باشند که به مرور زمان دقت استخراج این محتوا افزایش می یابد. مراجعی که مقالات مربوط به آنها در سیویلیکا نمایه شده و پیدا شده اند، به خود مقاله لینک شده اند :