CIVILICA We Respect the Science
ناشر تخصصی کنفرانسهای ایران
عنوان
مقاله

Using novel heterocyclic compounds as small molecule inhibitors against flt3 receptor tyrosine kinase associated with molecular docking

اعتبار موردنیاز : ۰ | تعداد صفحات: ۱ | تعداد نمایش خلاصه: ۶۳ | نظرات: ۰
سال انتشار: ۱۳۹۶
کد COI مقاله: NASTARANCANSER03_048
زبان مقاله: انگلیسی
نسخه کامل مقاله در کنفرانس ارائه نشده است و در دسترس نیست.

مشخصات نویسندگان مقاله Using novel heterocyclic compounds as small molecule inhibitors against flt3 receptor tyrosine kinase associated with molecular docking

  Shokouh Shahrokhi Sabzevar - Department Of Medical Genetics, Faculty Of Medicine, Mashhad Medical University Of Sciences, Mashhad, Iran
  Mohammad Hossein Tanipour - Department Of Medical Biochemistry, School Of Medicine, Mashhad University Of Medical Sciences, Mashhad, Iran
  Mohammad Saadatmandzadeh - Faculty Of Sciences, Department Of Chemistry, Ferdowsi University Of Mashhad, Mashhad, Iran
  Baratali Mashkani - Department Of Medical Biochemistry, School Of Medicine, Mashhad University Of Medical Sciences, Mashhad, Iran

چکیده مقاله:

Acute Myelogenous Leukemia (AML) is a hematopoietic malignancy that is characterized by aberrant proliferation of myeloid progenitor cells, coupled to a partial block in cellular differentiation. AMLaccounts for approximately 25% of all leukemias in adults and constitutes the most frequent form of leukemia. The most important cause of AML is a mutation in protein kinases such as FLT3, KIT,NRas, KRas. FLT3 (FMS-Like Tyrosine kinase) mutation occur in about 30% of these patients. Internal tandem duplication (ITD) in the juxtamembrane domain renders the kinase domain constitutivelyactive. The most recent specified strategy for cancer therapy involved using Small Molecule Inhibitors (SMIs) against mutated receptor including FLT3-ITD. A set of 12 novel heterocyclic compounds composed of a common core (ethyl (2E)-3-[(5-bromo-6-methylpyrimidin-4-yl)amino]-2-cyanoprop-2- enoate) structure and different substituents used in this study. Two murine cell lines of FD-FLT3-WTand FD-FLT3-ITD dependent to human FLT3 receptor were used for doing cellular examinations. Cytotoxicity evaluation was performed using Resazurin reagent for both cell lines in the presence of various growth factors (FLT3 ligand and GM-CSF) for the FD-FLT3-WT line to achieve IC50. The interactions of the inhibitor compounds and the homology models FLT3 were evaluated by moleculardocking method using GOLD and Accelrys Discovery Studio software. Among 12 recruited compounds, three compounds show the powerful effect on both cell lines, however, some compounds were eliminated from the investigation based on their physical properties. Considering FD-FLT3-ITD, compounds A1, A9 and A12 could result in the IC50 values of 130,140 and 7 μM, respectively. Although, these heterocyclic rings affected much more potently on FD-FLT3-WT cell line. Moreover, the docking result revealed that compound 12 was docked with lowest energy level among all especially in active homology models involved 1PKG and 2GQG. In both experimental and in silico studies, compounds A1, A9 and especially A12 were considered as the best compounds of this category due to their specific activity and potent receptor-ligand interactions

کلیدواژه‌ها:

Blood Cancer, Cancer Diagnosis, Gene and Cancer, Cell and Cancer, Cancer Genetics

کد مقاله/لینک ثابت به این مقاله

برای لینک دهی به این مقاله، می توانید از لینک زیر استفاده نمایید. این لینک همیشه ثابت است و به عنوان سند ثبت مقاله در مرجع سیویلیکا مورد استفاده قرار میگیرد:
https://www.civilica.com/Paper-NASTARANCANSER03-NASTARANCANSER03_048.html
کد COI مقاله: NASTARANCANSER03_048

نحوه استناد به مقاله:

در صورتی که می خواهید در اثر پژوهشی خود به این مقاله ارجاع دهید، به سادگی می توانید از عبارت زیر در بخش منابع و مراجع استفاده نمایید:
Shahrokhi Sabzevar, Shokouh; Mohammad Hossein Tanipour; Mohammad Saadatmandzadeh & Baratali Mashkani, ۱۳۹۶, Using novel heterocyclic compounds as small molecule inhibitors against flt3 receptor tyrosine kinase associated with molecular docking, سومین سمپوزیوم بین المللی سرطان نسترن, مشهد, مرکز پیشگیری سرطان نسترن - دانشگاه پزشکی مشهد و دانشگاه فردوسی وجهاد دانشگاهی خراسان, https://www.civilica.com/Paper-NASTARANCANSER03-NASTARANCANSER03_048.html

در داخل متن نیز هر جا که به عبارت و یا دستاوردی از این مقاله اشاره شود پس از ذکر مطلب، در داخل پارانتز، مشخصات زیر نوشته می شود.
برای بار اول: (Shahrokhi Sabzevar, Shokouh; Mohammad Hossein Tanipour; Mohammad Saadatmandzadeh & Baratali Mashkani, ۱۳۹۶)
برای بار دوم به بعد: (Shahrokhi Sabzevar; Tanipour; Saadatmandzadeh & Mashkani, ۱۳۹۶)
برای آشنایی کامل با نحوه مرجع نویسی لطفا بخش راهنمای سیویلیکا (مرجع دهی) را ملاحظه نمایید.

علم سنجی و رتبه بندی مقاله

مشخصات مرکز تولید کننده این مقاله به صورت زیر است:
نوع مرکز: علوم پزشکی
تعداد مقالات: ۴۸۷۹
در بخش علم سنجی پایگاه سیویلیکا می توانید رتبه بندی علمی مراکز دانشگاهی و پژوهشی کشور را بر اساس آمار مقالات نمایه شده مشاهده نمایید.

مدیریت اطلاعات پژوهشی

این مقاله در بخشهای موضوعی زیر دسته بندی شده است:
  • علوم پزشکی > سرطان
  • اطلاعات استنادی این مقاله را به نرم افزارهای مدیریت اطلاعات علمی و استنادی ارسال نمایید و در تحقیقات خود از آن استفاده نمایید.

    شبکه تبلیغات علمی کشور

    به اشتراک گذاری این صفحه

    اطلاعات بیشتر درباره COI

    COI مخفف عبارت CIVILICA Object Identifier به معنی شناسه سیویلیکا برای اسناد است. COI کدی است که مطابق محل انتشار، به مقالات کنفرانسها و ژورنالهای داخل کشور به هنگام نمایه سازی بر روی پایگاه استنادی سیویلیکا اختصاص می یابد.
    کد COI به مفهوم کد ملی اسناد نمایه شده در سیویلیکا است و کدی یکتا و ثابت است و به همین دلیل همواره قابلیت استناد و پیگیری دارد.